Med tanke på att diabetes drabbar miljontals individer över hela världen är det viktigt att koncentrera sig på medicin och behandling nu mer än någonsin. Med 10 miljoner amerikaner som får recept för Sitagliptin som medicin, har det visat sig vara både populärt och fördelaktigt för patienter.
IMCD:s experter vid Pharmaceutical Technical Centre i Mumbai genomförde nyligen en studie för att utveckla en lösning för fuktkänsliga aktiva ämnen, med fokus på Sitagliptin. Huvudsyftet var att förstå Sitagliptin och andra komponenter för att hitta en effektiv, stabil och prisvärd lösning.
Vi satte oss ner med Prajal Pandhare, IMCD Indias assisterande chef för applikationsutveckling, för att diskutera varför Sitagliptin valdes till fallstudien, resultaten och de största utmaningarna.
Varför valde du Sitagliptin för denna studie?
Prajal: Diabetes är en kronisk global sjukdom som kan drabba vem som helst i alla åldrar. Ett av de mest använda läkemedlen vid behandling av typ 2-diabetes är en oralt tagen Sitagliptin tablett. Detta är en blockbustermolekyl med 3 miljarder $ försäljning 2010 och dess patent löper ut 2022/2023. Det aktiva är ganska svårt att arbeta med eftersom det är fuktkänsligt och har dåligt flöde och kompakterbarhet, så en direkt kompressionstillverkningsprocess är nästan omöjlig. Vi ville undersöka och skapa en robust, stabil formulering som samtidigt är kostnadseffektiv.
Vilka var dina största utmaningar?
Prajal: Våra problem är desamma som för våra kunder — det ena är dålig flytbarhet, kompaktbarhet och det andra är Sitagliptins fuktkänslighet. Den höga fuktkänsligheten hindrade oss från att använda en MADG-process (fuktaktiverad torr granulering). Vi valde en speciell kvalitet av vattenfritt dikalciumfosfat som gjorde det möjligt för oss att testa vår formel i två olika tillverkningsprocesser. Vi utvärderade potentialen att använda denna klass av DCPA för fuktkänsliga API: er med både rullkomprimering och sluggmetoder. Dessutom använde vi en speciell beläggningskvalitet med en PVA-PEG-transplantatpolymer som är gynnsam vid arbete med fuktkänsliga läkemedel. Denna beläggning med omedelbar frisättning är mycket ogenomtränglig för vatten - vilket gör den idealisk för fuktkänsliga aktiva ingredienser och ökar formuleringsstabiliteten avsevärt.
Hur kan detta hjälpa tillverkare av Sitagliptin?
Prajal: Vi har utvecklat en kostnadseffektiv formulering med den hållbara processen för torrgranulering. Vår formel är lika robust för rullande packnings- och sluggmetoder. Dessutom är vår beläggning idealisk för alla fuktkänsliga läkemedel och bättre på många sätt för en standardbeläggningsprocess. Vår beläggningslösning är snabb och okomplicerad. Du förstår, denna mycket flexibla filmformare kan beredas vid rumstemperatur och ingen mjukgörare krävs. Dessutom har denna polymer låg viskositet, vilket möjliggör skapande av spraysuspensioner med en fastämneshalt på 20-25%, vilket resulterar i exceptionellt kostnadseffektiva tillverkningsprocesser. Dessutom visade våra tre månaders stabilitetsdata utmärkta resultat och upplösningsprofilerna från våra försök matchar upphovsmannens. Indirekt har vi visat formulering och processgenomförbarhet som kan vara fördelaktigt för andra fuktkänsliga API:er som Amlodipinbesylate, Sildenafil Citrate, Rosuvastatin, Varenicline Tartrate, Isosorbide Dinitrate, Efavirenz och Chlorzoxazone.
Vad är du särskilt stolt över som ett resultat?
Prajal: På vårt Mumbai Pharmaceutical Technical Centre har vi skapat en robust formulering som samtidigt är effektiv, stabil och prisvärd. Med sådana ihållande, kroniska sjukdomar som diabetes där människor behöver daglig terapi är det viktigt att erbjuda dem kvalitetsläkemedel som kan vara överkomliga. Jag är glad att vi kan dela och påverka läkemedelstillverkare genom att erbjuda dem mycket funktionella men ändå prisvärda kundlösningar.
För mer information om vår fallstudie eller någon av IMCD:s tjänster, kontakta Prajal och Mumbai PTC.