Kanagliflozin och metforminhydrokloridtablett med modifierad frisättning

Enligt Världshälsoorganisationen lever mer än 800 miljoner vuxna världen över med diabetes. Eftersom patentexklusiviteter för innovativa kombinationsterapier löper ut, står generiska läkemedelstillverkare inför ökande tryck för att utveckla terapeutiskt likvärdiga formuleringar som upprätthåller konsekventa farmakokinetiska profiler samtidigt som de hanterar komplexa formuleringsutmaningar. Bilayer tablettteknik har framstått som en strategisk plattform för att leverera kombinationsterapier, särskilt vid hantering av metaboliska sjukdomar. Detta tillvägagångssätt möjliggör samtidig administrering av API:er med olika frisättningsprofiler eller kemiska inkompatibiliteter inom en enda doseringsform, vilket förbättrar patientens efterlevnad samtidigt som pillbördan minskar.

Kanagliflozin och metforminhydroklorid finns i form av en dubbelskiktstablett som innehåller kanagliflozin omedelbar frisättning (IR) och metforminhydroklorid med förlängd frisättning (ER) och är indicerat, i kombination med kost och motion, för att förbättra glykemisk kontroll hos vuxna med typ 2-diabetes mellitus.

Den primära formuleringsutmaningen när man utvecklar en robust IR/ER dubbelskiktsdosering ger pH-oberoende frisättningsegenskaper och säkerställer konsekvent läkemedelsexponering dygnet runt .

Utvecklingsteamet vid vårt Pharmaceutical Technical Centre (PTC) i Shanghai var involverat i olika utvecklingsaktiviteter, inklusive omvänd konstruktion av referensprodukten, utveckling av analytiska metoder och design av prototypformuleringar. Prototypprestanda utvärderades i tre biorelevanta upplösningsmedier och utmanades genom alkoholinducerade dosdumpningsstudier för att bedöma formuleringens robusthet. Samtidigt genomfördes detaljerade formulerings- och processriskbedömningar för att identifiera de kritiska materialattribut (CMA) och kritiska processparametrar (CPP) som mest sannolikt påverkar produktens prestanda, kvalitet och tillverkbarhet.

Idealisk för generiska läkemedelsutvecklare som vill påskynda marknadsinträde . Denna lösning kombinerar formuleringsexpertis, riskbaserade utvecklingsstrategier och tillgång till alla viktiga formuleringskomponenter, möjliggör snabbare beslutsfattande, minskade utvecklingsinsatser och en väg till kommersialisering.