CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
Upptäck hur vi uppnådde förbättrad permeation, löslighet och förbättrad svampdödande prestanda.
Studie- och lösningsskäl
Effekten av topiska svampdödande formuleringar beror i grunden på den aktiva beståndsdelens förmåga att penetrera stratum corneum och nå terapeutiska koncentrationer på infektionsstället. Ändå möter konventionella formuleringar ofta utmaningar när det gäller att övervinna denna barriär effektivt, särskilt när de levererar lipofila föreningar såsom clotrimazol. Clotrimazol är ett allmänt använt bredspektrum svampdödande medel som indikeras för behandling av dermatofytinfektioner och candidiasis. Emellertid kan dess dåliga vattenlöslighet och begränsade penetration genom stratum corneum begränsa läkemedelstillförseln till målstället, vilket potentiellt påverkar terapeutisk prestanda.
Förbättrad hudpermeation representerar en nyckelstrategi för att förbättra den topiska tillförseln av lipofila svampdödande medel. För att utforska detta tillvägagångssätt utvecklade och utvärderade IMCD:s Pharmaceutical Technical Centre (PTC) i Mumbai en serie topiska krämformuleringar utformade för att förbättra frisättningen och hudgenomträngningen av clotrimazol. Syftet med denna studie var att undersöka effekten av formuleringskomposition på frisättningen och permeabiliteten av clotrimazol från en 1% vikt/vikt krämformulering.
En serie formuleringar utvecklades och jämfördes med en marknadsförd clotrimazolkräm med användning av in vitro frisättningstest (IVRT). Studien utvärderade effekten av olika formuleringsmetoder på clotrimazolfrisättning och permeabilitet för att identifiera strategier för att förbättra hudtillförseln och potentiellt förbättra lokal svampdödande prestanda .
Målmarknad
Detta formuleringskoncept är idealiskt för :
- Topiska svampdödande krämer och lotioner
- Receptbelagda och receptfria dermatologiprodukter
- Formulatorer som söker förbättrad leverans av dåligt lösliga API:er
- Företag utveckla differentierade topiska produkter för svamphudinfektioner
- Tillverkare som vill förbättra topisk prestanda samtidigt som formuleringsflexibiliteten bibehålls
Formuleringsfördelar
Inkorporeringen av en löslighets- och permeabilitetsförstärkare i clotrimazolkrämformuleringar gav flera prestandafördelar:
- Förbättrad frisättning och permeation av klotrimazol
- Koncentrationsberoende förbättring av läkemedelsleverans
- Jämförbar prestanda med marknadsförd produkt vid låga inklusionsnivåer (1,5%)
- Signifikant ökning av frisättningshastigheter vid högre koncentrationer
- Potential att förbättra läkemedelstillgången på verkningsstället
- Brett formuleringsbredd , med effekt påvisad från 1,5% till 10% w/w inklusionsnivåer
Vill du läsa hela artikeln
Full tillgång innebär också:
CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
