CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
Upptäck effekten av API-partikelstorlek och polymerkoncentration på tablettprestanda med modifierad frisättning med hjälp av en aktiv ingrediens i BCS klass II.
Studie- och lösningsskäl:
Utveckling av effektiva orala doseringsformer med modifierad frisättning (MR) för dåligt lösliga BCS-klass II-läkemedel kräver noggrann kontroll av både formuleringskomposition och API-egenskaper. Medan hydrofila matrissystem baserade på hypromellos (HPMC) används i stor utsträckning för att kontrollera läkemedelsfrisättning, är interaktionen mellan HPMC-koncentration och API-partikelstorlek fortfarande en kritisk formuleringsutmaning.
Gliclazid, en andra generationens sulfonylurea som används vid behandling av typ 2-diabetes, valdes som en modell BCS klass II-läkemedel för att undersöka dessa effekter. För BCS klass II-föreningar begränsas läkemedelsabsorptionen ofta av upplösningshastigheten snarare än permeabilitet, vilket gör formuleringsdesign kritisk för att uppnå konsekvent terapeutisk prestanda. API-mikronisering används vanligtvis för att öka ytan och förbättra upplösningen, medan HPMC-koncentration direkt påverkar gelskiktbildning och läkemedelsfrisättningskinetik. Att utveckla en gliclazid-tablett med modifierad frisättning (MR) är särskilt utmanande eftersom både API-partikelstorlek och matrissammansättning starkt kan påverka upplösningsprofilen. För att undersöka dessa faktorer utvärderade IMCD effekten av mikroniserad och icke-mikroniserad gliclazid i HPMC-matristabletter formulerade med olika nivåer av hypromellos.
Målmarknad
Läkemedelstillverkare och formulerare som utvecklar modifierade (utökad eller kontrollerad frisättning) orala fasta doseringsformer, särskilt:
- Generiska läkemedelsutvecklare
- Tillverkare av receptbelagda diabetesläkemedel som arbetar med svårlösliga lågdosforskare API:er
- Företag som söker robusta formuleringar med modifierad frisättning
Formulatorfördelar:
Studien syftar till att bestämma hur partikelstorlek och polymerkoncentration påverkar läkemedelsfrisättningen, vilket ger formulerare praktiska strategier för att optimera prestanda med modifierad frisättning för detta lågdos dåligt lösliga antidiabetiska API. Därför skulle formulerare dra nytta av:
- Förstå effekten av API-partikelstorleksfördelning på läkemedelsfrisättning.
- Jämföra mikroniserat kontra icke-mikroniserat gliclazidbeteende i HPMC-matriser.
- Finjustera frisättningskinetiken genom justering av hypromelloskoncentrationen.
- Minska formuleringstiden genom evidensbaserat polymerval.
- Uppnå frisättning profiler som sträcker sig från cirka 1,5 timmar till 12 timmar genom modifiering av polymerkoncentration och API-grad.
Vill du läsa hela artikeln
Full tillgång innebär också:
CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
