Levetiracetam Matrix Tablett med modifierad frisättning

Utvecklingen av formuleringar med förlängd frisättning (ER) för mycket vattenlösliga läkemedel med hög belastning ger unika formuleringsutmaningar. På grund av deras snabba upplösnings- och diffusionsegenskaper kräver kontrollerad och förutsägbar läkemedelsfrisättning ofta noggrann optimering av matrisbildande polymerer och deras funktionella egenskaper.

Levetiracetam, ett mycket lösligt och högpermeabelt antiepileptiskt läkemedel klassificerat som en BCS klass I-förening, valdes som modellläkemedel för denna undersökning. På grund av deras relativt korta eliminationshalveringstid kräver konventionella formuleringar med omedelbar frisättning vanligtvis flera dagliga doser, vilket skapar möjligheter för doseringsformer med förlängd frisättning som kan förbättra patientens bekvämlighet.

Hypromellos (HPMC) är en av de mest använda polymererna i hydrofila matrissystem, med högre molekylviktsgrader som vanligtvis förväntas bilda starkare gelstrukturer och långsam läkemedelsfrisättning. Men för mycket vattenlösliga API:er är effekten av polymerviskositet på frisättningskinetiken inte alltid helt förstådd.

För att undersöka detta samband utvecklade IMCD:s Pharmaceutical Technical Centre (PTC) i Istanbul en serie levetiracetam ER-matristabletter som innehåller olika HPMC viskositetsklasser samtidigt som en konstant polymerkoncentration upprätthålls. Syftet var att utvärdera hur HPMC-molekylvikt påverkar upplösningsbeteende, frisättningskinetik och läkemedelsfrisättningsmekanismer i hydrofila matristabletter.

Detta formuleringskoncept är idealiskt för:

Denna studie syftade till att bestämma sambandet mellan HPMC molekylvikt och prestanda med förlängd frisättning i ett mycket vattenlösligt modellläkemedel. Formulerare skulle dra nytta av förbättrad formuleringsflexibilitet, minskad utvecklingsrisk och handlingsbara insikter för att stödja utformningen av robusta och förutsägbara produkter med modifierad frisättning.