Färdig lösningsplattform för utmanande API:er

Dålig vattenlöslighet är fortfarande en av de viktigaste utmaningarna inom läkemedelsutveckling, vilket ofta begränsar biotillgängligheten och ökar formuleringskomplexiteten. Denna prevalens förlänger formuleringstiderna, ökar utvecklingskostnaderna och begränsar ofta terapeutisk effekt trots lovande farmakologisk aktivitet. För dåligt lösliga aktiva farmaceutiska ingredienser (API) innebär otillräcklig upplösning direkt minskad oral biotillgänglighet, varierande farmakokinetiska profiler och behovet av högre doser för att uppnå terapeutiska plasmakoncentrationer.

Denna studie utvärderade färdiga föremulsionskoncentrat innehållande noggrant utvalda oljor, ytaktiva ämnen, co-ytaktiva ämnen och vatten som en universell lösningsplattform. Målet var att förbättra API-lösligheten, förenkla formuleringsutvecklingen och tillhandahålla en skalbar lösning lämplig för ett brett spektrum av aktiva farmaceutiska ingredienser i flera BCS-klasser. IMCD utvecklade och utvärderade färdiga föremulsionskoncentrat (pre-mix) som en universell lösningsplattform för att förbättra lösligheten, biotillgängligheten och formuleringseffektiviteten hos dåligt vattenlösliga API:er över flera doseringsformer.

Plattformen utvärderades framgångsrikt med en mängd olika API:er, inklusive upadacitinibhemihydrat, loratadin, famotidin, fenofibrat, paracetamol, lumefantrin, klotrimazol, budesonid, terbinafin HCl, fexofenadin HCl och apremilast, vilket framhäver dess breda användbarhet över hela olika kemiska egenskaper och BCS-klasser.

Dessa färdiga föremulsionskoncentrat är lämpliga för orala, topiska och nasala doseringsformer och erbjuder formulerare en skalbar och effektiv lösning som kan minska utvecklingstiden, möjliggöra hög läkemedelsbelastning och påskynda vägen från API-val till färdig läkemedelsprodukt.