Upadacitinib tablett med modifierad frisättning

Upadacitinib är en selektiv Janus kinas 1 (JAK1) hämmare indicerad för behandling av måttligt till svårt aktiv reumatoid artrit . Trots att det klassificerades som ett BCS klass I-läkemedel - som uppvisar både hög permeabilitet och hög löslighet - presenterade utvecklingen av en doseringsform med förlängd frisättning (ER) betydande formuleringsutmaningar.

För kroniska tillstånd som reumatoid artrit behöver patienter förutsägbara terapeutiska nivåer under dagen för att hantera symtomen effektivt. Variabilitet i läkemedelsfrisättning på grund av pH-fluktuationer i olika regioner i GI-kanalen kan äventyra effekten och patientresultaten. Den primära tekniska utmaningen var att designa en robust ER-tablett som kunde leverera pH-oberoende läkemedelsfrisättning över mag-tarmkanalen samtidigt som man upprätthöll konsekvent 24-timmars läkemedelsexponering .

Dessutom behövde formuleringen visa resistens mot alkoholinducerad dos dumpning - ett kritiskt säkerhetsövervägande där samtidig intag med alkohol potentiellt kan orsaka snabb, okontrollerad läkemedelsfrisättning. Utvecklingsteamet vid vårt Pharmaceutical Technical Centre (PTC) i Mumbai fick i uppdrag att skapa en formulering som skulle uppfylla dessa prestandakrav samtidigt som tillverkningsbarhet och skalbarhet säkerställdes för kommersiell produktion.

Målmarknad

Formulatorfördelar

• Minskar tidslinjerna för forskning och utveckling med färdigutvecklad formuleringslösning.
• Förenklar regleringsprocesser genom färdig dokumentation.
• Snabbare ut på marknaden , avgörande i konkurrensutsatta scenarier efter patent.
• Förbättrar formuleringens framgång med beprövade hjälpämnen från ledande leverantörer .
• Detaljerat tekniskt paket tillgängligt efter inledande diskussion.